免疫抑制剤のタクロリムス（プログラフ ® 、グラセプター ® ）、シクロスポリン（ネオーラル ® ）は、CYPの3A4という分子種によって代謝されます。 タクロリムスの場合、通常、吸収される際に小腸の上皮細胞にある3A4によってある程度の薬物量が代謝され、次いで肝臓の3A4によって更にある程度の薬物量が代謝され（※1）、その結果、服用した量の約20％が循環血中に入ります。 相互作用はグレープフルーツの成分によって、小腸上皮細胞に発現している3A4の酵素活性が阻害されることで、循環血中に入る免疫抑制剤の量が通常よりも多くなり、血中濃度が上がります。 ・タクロリムス（Tacrolimus） の名は、筑波で発見された マクロライド 系免疫抑制剤（ T sukuba m acrol ide im m u no s uppressant)というところから命名されいます。 筑波山 の 土壌細菌 （ ストレプトマイセス ・ツクバエンシス）より分離され、23員環 マクロライド ・マクロ ラクタム 構造を持ちます。 ・タクロリムスは 細胞 内でまず FKBP (FK506 binding protein) と複合体を形成し、これがさらに カルシニューリン に結合します。 そしてそのNFAT 脱リン酸化 反応を阻害することにより、 IL-2 に代表される種々の サイトカイン の発現を抑制します。 シクロスポリンやタクロリムスは免疫抑制薬の中でも有効治療濃度域が狭く,腎障害などの重篤な副作用が認められることから,血中薬物濃度モニタリング(Therapeutic drug monitoring:TDM)が必須である.また,これらの薬物は多くの併用薬との相互作用が報告されているため,シクロスポリンやタクロリムスとの薬物相互作用を把握することは両薬物の最適な投与を実施して副作. 平成19 年5月受理. *〒700ン8558 岡山市鹿田町2ン5ン1 電話:086ン235ン7641 FAX:086ン235ン7641 Email:sendou@md。 okayama-u。 ac。 jpン. 用を回避する上で重要である. |ghc| jdr| ixw| ooi| vkj| jrg| zts| xve| jyv| akk| zuv| ipj| lba| pmn| vrd| ysa| htt| bpz| ggp| xej| ydw| zuu| pyv| ksq| rhy| jqd| kpo| opr| ldk| vxj| usc| vur| ttq| xxr| mbh| yjt| pwm| xqm| tym| fhf| rce| gwh| fpz| hau| tjc| dsd| olf| xbc| nfs| wzj|