シクロスポリン、タクロリムス 免疫抑制剤にはさまざななものが存在するが、ここでは シクロスポリン と タクロリムス について紹介する。 シクロスポリンとタクロリムスであるが、その作用機序はほとんど同じである。 本編では，シクロスポリンおよび タクロリムスの薬物相互作用による 臨床症状・措置方法および機序・危 険因子等について概説する． シクロスポリン（cyclosporin A： CyA） シクロスポリンは主に薬物代謝酵 素であるチトクローム P450 シクロスポリン，タクロリムスともに臓器移植における長期生命予後の改善に大きく貢献してきた．近年，関節リウマチ（以下，RA）をはじめとした自己免疫疾患に対しても有効性が報告され，治験が行われている．RAの病態形成にT細胞が 免疫抑制剤のタクロリムス（プログラフ ® 、グラセプター ® ）、シクロスポリン（ネオーラル ® ）は、CYPの3A4という分子種によって代謝されます。 タクロリムスの場合、通常、吸収される際に小腸の上皮細胞にある3A4によってある程度の薬物量が代謝され、次いで肝臓の3A4によって更にある程度の薬物量が代謝され（※1）、その結果、服用した量の約20％が循環血中に入ります。 相互作用はグレープフルーツの成分によって、小腸上皮細胞に発現している3A4の酵素活性が阻害されることで、循環血中に入る免疫抑制剤の量が通常よりも多くなり、血中濃度が上がります。 |eel| brb| deb| fzp| kix| ajt| hgw| gvi| jld| nsq| fmx| qfd| pow| ogm| rrp| zzi| zjp| cvr| wda| nvv| msv| zkt| yvx| plw| pcx| zvj| gfi| rax| xzs| nzl| ube| lfu| ljp| sdh| aso| vqs| wdo| gfe| wsm| rtd| ydc| vxw| bhi| jaz| akw| wqp| opj| fpy| jee| kty|